長岡康夫教授

論文

2015
  • Influence of the carbamate fungicide benomyl on the gene expression and activity of aromatase in the human breast carcinoma cell line MCF-7. Kawaratani Y, Matsuoka T, Hirata Y, Fukata N, Nagaoka Y, Uesato S. Environ Toxicol Pharmacol. 2015, 39(1):292-9.
  • Altered Actions of Memantine and NMDA-Induced Currents in a New Grid2-Deleted Mouse Line. Kumagai A, Fujita A, Yokoyama T, Nonobe Y, Hasaba Y, Sasaki T, Itoh Y, Koura M, Suzuki O, Adachi S, Ryo H, Kohara A, Tripathi LP, Sanosaka M, Fukushima T, Takahashi H, Kitagawa K, Nagaoka Y, Kawahara H, Mizuguchi K, Nomura T, Matsuda J, Tabata T, Takemori H. Genes (Basel). 2014, 5(4):1095-114.
2014
  • Synergistic antitumor effect of a combination of paclitaxel and carboplatin with nobiletin from Citrus depressa on non-small-cell lung cancer cell lines. Uesato S, Yamashita H, Maeda R, Hirata Y, Yamamoto M, Matsue S, Nagaoka Y, Shibano M, Taniguchi M, Baba K, Ju-ichi M. Planta Med. 2014, 80(6):452-7.
2013
  • Induction of melanogenesis by 4'-O-methylated flavonoids in B16F10 melanoma cells. Horibe I, Satoh Y, Shiota Y, Kumagai A, Horike N, Takemori H, Uesato S, Sugie S, Obata K, Kawahara H, Nagaoka Y. J Nat Med. 2013 Oct;67(4):705-10.
2012
  • Involvement of SIK3 in glucose and lipid homeostasis in mice. Uebi T, Itoh Y, Hatano O, Kumagai A, Sanosaka M, Sasaki T, Sasagawa S, Doi J, Tatsumi K, Mitamura K, Morii E, Aozasa K, Kawamura T, Okumura M, Nakae J, Takikawa H, Fukusato T, Koura M, Nish M, Hamsten A, Silveira A, Bertorello AM, Kitagawa K, Nagaoka Y, Kawahara H, Tomonaga T, Naka T, Ikegawa S, Tsumaki N, Matsuda J, Takemori H. PLoS One. 2012;7(5):e37803.
  • Anti-tumor activity of new orally bioavailable 2-amino-5-(thiophen-2-yl)benzamide-series histone deacetylase inhibitors, possessing an aqueous soluble functional group as a surface recognition domain. Hirata Y, Hirata M, Kawaratani Y, Shibano M, Taniguchi M, Yasuda M, Ohmomo Y, Nagaoka Y, Baba K, Uesato S. Bioorg Med Chem Lett. 2012, 22(5):1926-30.
  • 長岡康夫、熊谷彩子、竹森 洋、メラニン産生をコントロールする新規細胞内因子SIK2とその関連機能に影響を与えるフラボノイド誘導体、毛髪科学 110, 9-13 (2012)
2011
  • Antitumor effect of liposomal histone deacetylase inhibitor-lipid conjugates in vitro. Hattori Y, Nagaoka Y, Kubo M, Yamasaku H, Ishii Y, Okita H, Nakano H, Uesato S, Maitani Y. Chem Pharm Bull. 2011, 59(11):1386-92.
  • A potent inhibitor of SIK2, 3, 3', 7-trihydroxy-4'-methoxyflavon (4'-O-methylfisetin), promotes melanogenesis in B16F10 melanoma cells. Kumagai A, Horike N, Satoh Y, Uebi T, Sasaki T, Itoh Y, Hirata Y, Uchio-Yamada K, Kitagawa K, Uesato S, Kawahara H, Takemori H, Nagaoka Y. PLoS One. 2011, 6(10):e26148.
  • New microtubule polymerization inhibitors comprising a nitrooxymethylphenyl group. Kawaratani Y, Harada T, Hirata Y, Nagaoka Y, Tanimura S, Shibano M, Taniguchi M, Yasuda M, Baba K, Uesato S. Bioorg Med Chem. 2011, ;19(13):3995-4003.
2010
  • Downregulation of SIK2 expression promotes the melanogenic program in mice. Horike N, Kumagai A, Shimono Y, Onishi T, Itoh Y, Sasaki T, Kitagawa K, Hatano O, Takagi H, Susumu T, Teraoka H, Kusano K, Nagaoka Y, Kawahara H, Takemori H. Pigment Cell Melanoma Res. 2010, 23(6):809-19.
  • Therapeutic effect of arctiin and arctigenin in immunocompetent and immunocompromised mice infected with influenza A virus. Hayashi K, Narutaki K, Nagaoka Y, Hayashi T, Uesato S. Biol Pharm Bull. 2010;33(7):1199-205.
  • New orally bioavailable 2-aminobenzamide-type histone deacetylase inhibitor possessing a (2-hydroxyethyl)(4-(thiophen-2-yl)benzyl)amino group. Kiyokawa S, Hirata Y, Nagaoka Y, Shibano M, Taniguchi M, Yasuda M, Baba K, Uesato S. Bioorg Med Chem. 2010, 18(11):3925-33.
  • Molecular bases of cyclodextrin adapter interactions with engineered protein nanopores. Banerjee A, Mikhailova E, Cheley S, Gu LQ, Montoya M, Nagaoka Y, Gouaux E, Bayley H. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010, 107(18):8165-70.
  • Histone deacetylase inhibitor prodrugs in nanoparticle vector enhanced gene expression in human cancer cells. Ishii Y, Hattori Y, Yamada T, Uesato S, Maitani Y, Nagaoka Y. Eur J Med Chem. 2009 Nov;44(11):4603-10.
  • Inhibitory effect of (-)-epigallocatechin and (-)-epigallocatechin gallate against heregulin beta1-induced migration/invasion of the MCF-7 breast carcinoma cell line. Kushima Y, Iida K, Nagaoka Y, Kawaratani Y, Shirahama T, Sakaguchi M, Baba K, Hara Y, Uesato S. Biol Pharm Bull. 2009, 32(5):899-904.
2008
  • H. Inaba, Y. Nagaoka, Y. Kushima, A. Kumagai, Y. Matsumoto, M. Sakaguchi, K. Baba, S. Uesato: Comparative Examination of Anti-proliferative Activities of (-)-Epogallocatechin against HCT116 Colorectal Carcinoma Cells Biol. Pharm. Bull. 31(1), 79-84 (2008)
  • S. Yamakawa, A. Demizu, Y. Kawaratani, Y. Nagaoka, Y. Terada, S. Maruyama, S. Uesato, Growth Inhibition of Human Colon Cancer Cell Line HCT116 by Bis[2-(acylamino)phenyl] Disulfide and Its Action Mechanism Biol. Pharm. Bull. 31(5) 916-920 (2008).
  • Y. Nagaoka, Kota Otsuki, Tetsuro Fujita, Shinichi Uesato, Effects of Phosphorylation of Immunomodulatory Agent FTY720 (Fingolimod) on Antiproliferative Activity against Breast and Colon Cancer Cells, Biol Pharm. Bull. 31(6), 1177-1181 (2008).
  • Y. Nagaoka, L. Shang, A. Banerjee, H. Bayley, S. J. Tucker. Peptide Backbone Mutagenesis of Putative Gating Hinges in a Potassium Ion Channel ChemBioChem, 9, 1725 -1728 (2008).
  • J. Negishi, T. Shirahama, Y. Nagaoka, Y. Takemoto, S. Uesato: Attempt to Detect Natural Anticancer Compounds-Protein Binding through Precursor Ion Scan and MS/MS Measurements YAKUGAKU ZASSHI 128(9), 1317-1323 (2008).
  • T.P.T. Cushnie, P.W. Taylor, Y. Nagaoka, S. Uesato, Y. Hara, A.J. Lamb: Investigation of the antibacterial activity of 3-O-octanoyl-(?)-epicatechin.  J. Appl. Microbiol. 105 (5), 1461-1469 (2008).
2007
  • K. Hayashi, K. Minoda, Y. Nagaoka, T. Hayashi, S. Uesato: Antiviral activity of berberine and related compounds against human cytomegalovirus. Bioorg. Med. Chem. Lett., 17(6), 1562-1564 (2007).
  • T. Okazaki , Y. Nagaoka , K. Asami: Ion channels of N-terminally linked alamethicin dimers Enhancement of cation-selectivity by substitution of Glu for Gln at position 7 Bioelectrochemistry 70 (2), 380?386 (2007)
2006
  • Y. Nagaoka , T. Maeda , Y. Kawai , T. Nakashima , T. Oikawa , K. Shimoke , T. Ikeuchi, H. Kuwajima, S. Uesato: Synthesis and cancer antiproliferative activity of new histone deacetylase inhibitors: hydrophilic hydroxamates and 2-aminobenzamide-containing derivatives Euro. J. Med. Chem. 41, 697-708 (2006)
  • T. Shirahama, T. Kohno, T. Kaijima, Y. Nagaoka, D. Morimoto, K. Hirata, S. Uesato: Stereoselective conversion of anhydrovinblastine into vinblastine utilizing an anti-vinblastine monoclonal antibody as a chiral mould Chem. Pharm. Bull., 54(5), 665-668 (2006).
  • S. Kariya, M. Hirano, S. Uesato, Y. Nagai, Y. Nagaoka, Y. Furiya, H. Asai, N. Fujikake, T. Toda, S. Ueno: Cytoprotective effect of novel histone deacetylase inhibitors against polyglutamine toxicity Neuroscience Letters 392, 213-215 (2006)
2005
  • Y. Nagaoka, A. Kumagai, H. Tokuda, H. Nishino, Y. Hara, S. Uesato: Tumor chemopreventive effect of orally administered (-)-epigallocatechin and its 3-O-acylated derivatives on the two stage mouse skin carcinogenesis induced by peroxynitrite and 12-O-tetradecanoylphorbol- 13-acetate. Natural Medicine, 59(1), 49-51 (2005).
  • T. Maeda, Y. Nagaoka, Y. Kawai, N. Takagaki, C. Yasuda, S. Yogosawa, Y. Sowa, T. Sakai, S. Uesato: Inhibitory effect of cancer cell proliferation by novel histone deacetylase inhibitors involves p21/WAF1 induction and G2/M arrest. Biol. Pharm. Bull., 28(5), 849-853 (2005)
  • H. Aoshima, Y. Okita, S. J. Hossain, K. Fukue, M. Mito, Y. Orihara, T. Yokoyama, M. Yamada, A. Kumagai, Y. Nagaoka, S. Uesato, Y. Hara: Effect of 3-O-Octanoyl-(+)-catechin on the Responses of GABAA Receptors and Na+/Glucose Cotransporters Expressed in Xenopus Oocytes and on the Oocyte Membrane Potential. J. Agric. Food Chem., 53(6), 1955-1959 (2005).
2004
  • Stapleton PD, Shah S, Hamilton-Miller JMT, Hara Y, Nagaoka Y, Kumagai A, Uesato S & Taylor PW: Anti-Staphylococcus aureus activity and oxacillin resistance modulating capacity of 3-O-acyl-catechins. Int. J. Antimicrob. Agents, 22, 1709-1716 (2004).
  • Maeda, T., Nagaoka, Y., Kuwajima, H., Seno, C., Maruyama, S., Kaurotaki, M., Uesato, S.: Potent histone deacetylase inhibitors: N-hydroxybenzamides with antitumor activities. Bioorg. Med. Chem., 12, 4351-4360 (2004).
2003
  • K. Nishimura, H. Tsubouchi, M. Ono, T. Hayama, Y. Nagaoka and K. Tomioka: Asummetric Michael-aldol tandem cyclization of ?-oxo-a,b-unsaturated esters with 10-mercaptoisoborneol methyl ether. Tetrahedron Lett., 44, 2323-2326. (2003)
  • Yasuo Nagaoka, “Properties of Peptaibol Ion-Channels” Membrane 28(2), 61‐69 (2003).
  • T. Maeda, Y. Nagaoka, S. Kobayashi, Y. Hara, H. Tokuda, H. Nishino, S.Uesato: Antiproliferative Activity of Some Catechins against Her2/neu-Overexpressing Human Breast Carcinoma SKBR3, Natural Medicines, 57 (1), 31-33. (2003).
  • T. Okazaki, M. Sakoh, Y. Nagaoka and K. Asami: Ion channels of alamethicin dimer N-terminally linked by disulfide bond. Biophys. J., 85, 267-273. (2003).
  • M. Sakoh, T. Okazaki, Y. Nagaoka, K. Asami: N-terminal insertion of alamethicin in channel formation studied using its covalent dimer N-terminally linked by disulfide bond. Biochim. Biophys. Acta, 1612, 117?121. (2003).
2002
  • Y. Nagaoka, H. Inoue, Nawal El-Kossi, K. Tomioka: Synthesis and Application of Chiral Bisphosphines through Lithiation-Conjugate Addition Tandem Cyclization of Chiral ?,?,?,?-Unsaturated Bisphosphine Oxide. Chem. Commun, (2), 122-123 (2002).
  • H. Inoue, H. Tsubouchi, Y. Nagaoka, K. Tomioka: Synthesis of Allenes by Double Horner-Wadsworth-Emmons Reaction. Tetrahedron, 58 (1), 83-90 (2002).
  • Y. Nagaoka, H. Inoue and K. Tomioka: Allenes Through Horner-Wadsworth- Emmons Olefination of Alkenylphosphonates. Phosphorous, Sulfur and Silicon and The Related Elements, 177 (6-7), 1843-1846 (2002).
  • S. Uesato, M. Kitagawa, Y. Nagaoka, T. Maeda, H. Kuwajima, T. Yamori. Novel Histone Deacetylase Inhibitors: N-Hydroxycarboxamids Possessing a Terminal Bicyclic Aryl Group. Bioorg. Med. Chem. Lett., 12 (10) 1347-1349 (2002).
  • Y. Nagaoka, Nawal El-Koussi, S. Uesato and K. Tomioka: Conjugate reduction-initiated tandem cyclization of a chiral ????????unsaturated bisphosphine oxide. Tetrahedron Lett., 40 (38), 4355-4359 (2002).
  • H. Inoue, Y. Nagaoka, K. Tomioka: A New Methodology for Synthesis of A Chiral Phosphinocarboxylic Acid Through Micael Cyclization-Aldol Tandem Reaction of Chiral ?,?,?,?-Unsaturated Bisphosphine Oxide and Application in Palladium-Catalyzed Asymmetric Allylic Alkylation. J. Org. Chem., 67 (16), 5864-5867 (2002).
  • K. Asami, T. Okazaki, Y. Nagai, Y. Nagaoka: Modification of alamethicin ion channels by substitution of Glu-7 for Gln-7. Biophys. J., 83, 219-228 (2002).
  • S. Uesato, Y. Hashimoto, M. Nishino, Y. Nagaoka, H. Kuwajima: Substituted Hydroxyureas as Urease Inhibitors. Chem. Pharm. Bull., 50 (9), 1280-1282 (2002).
2001
  • Yasuo Nagaoka, “Carbon-Carbon Bond Formation Based on Alkenylphosphonates” Journal of the Pharmaceutical Society of Japan, 121 (11), 771-779 (2001).
  • K. Tomioka, Y. Shioya, Y. Nagaoka, K. Yamada: Electronic and Steric Control in Regioselective Addition Reaction of Organolithium Reagents with Enaldimines. J. Org. Chem., 66 (21), 7051-7054 (2001).
  • M. Ono, K. Nishimura, H. Tsubouchi, Y. Nagaoka, and K. Tomioka: Total Synthesis of (-)-Neplanocin A by Using Lithium Thiolate-Initiated Michael-Aldol Tandem Cyclization Reaction. J. Org. Chem., 66 (24), 8199-8203 (2001).
  • K. Tomioka, T. Sumiyoshi, S. Narui, Y. Nagaoka, A. Iida, Y. Miwa, T. Taga, M. Nakano, T. Handa. Molecular Assembly and Gelating Behavior of Didodecanoylamides of ?,?-Alkylidenediamides. J. Am. Chem. Sci., 123 (47), 11817-11818 (2001).
  • K. Nishimura, M. Ono, Y. Nagaoka, and K. Tomioka: Catalytic Enantioselective Protonation of Lithium Ester Enolates Generated by Conjugate Addition of Arylthiolate to Enoates. Angew. Chem. Int. Ed, 40 (2), 440-442 (2001).

住吉孝明准教授

論文

2015
  • 1. Uruno, Y.; Konishi, Y.; Suwa, A.; Takai, K.; Tojo, K.; Nakako, T.; Sakai, M.; Enomoto, T.; Matsuda, H.; Kitamura, A.; Sumiyoshi, T.; Discovery of dihydroquinazolinone derivatives as potent, selective, and CNS-penetrant M1 and M4 muscarinic acetylcholine receptors agonists. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2015, 25, 5357-5361.
  • Nishimura, K.; Fukuyama, N.; Yasuhara, T.; Yamashita, M.; Sumiyoshi, T.; Yamamoto, Y.; Yamada, K.; Tomioka, K. Cyclic Model for the Asymmetric Conjugate Addition of Organolithiums with Enoates. Synthesis, 2015, 47, 2256-2264.
  • Nishimura, K.; Fukuyama, N.; Yasuhara, T.; Yamashita, M.; Sumiyoshi, T.; Yamamoto, Y.; Yamada, K.; Tomioka, K. A short synthesis of (+)-β-lycorane by asymmetric conjugate addition cascade Tetrahedron, 2015, 71, 7222-7226.
  • Sumiyoshi T. Enomoto Y. Muscarinic Acetylcholine Receptor Activators. In “Small molecule therapeutics for schizophrenia” Eds. Celanire S.; Poli S., Springer-Verlag Berlin Heidelberg, Top. Med. Chem., 2015, 13, 183-212.
2014
  • Kawasaki, M.; Fusano, A.; Nigo, T.; Nakamura, S.; Ito, N. M.; Teranishi, Y.; Matsumoto, S. Toda, H.; Nomura, N.; Sumiyoshi, T. Identification of 2,3-disubstituted pyridines as potent, non-emetic PDE4 inhibitors. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2014, 24, 2689-2692.
  • Ochi, T.; Sawayama, Y.; Kawasaki, M.; Nigo, T.; Nakao, M.; Omodani, T.; Sumiyoshi, T. Syntheses of [14C]-labeled 2-(3-chlorophenyloxy)-3-[3-(3-hydroxy)pyridin-4-yl propoxy]pyridine, a phosphodiesterase 4 inhibitor and its metabolites. J. Labelled Compd. Radiopharm. 2014, 57, 477-479.
  • Takai, K.; Inoue, Y.; Konishi, Y.; Suwa, A.; Uruno, Y.; Matsuda, H.; Nakako, T.; Sakai, M.; Nishikawa, H.; Hashimoto, G.; Enomoto, T.; Kitamura, A.; Uematsu, Y.; Kiyoshi, A.; Sumiyoshi, T. Discovery of N-substituted 7-azaindoline derivatives as potent, orally available and selective M1 and M4 muscarinic acetylcholine receptors agonists. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2014, 24, 3189-3193.
  • Suwa, A.; Konishi, Y.; Uruno, Y.; Takai, K.; Nakako, T.; Sakai, M.; Enomoto, T.; Ochi, Y.; Matsuda, M.; Kitamura, A.; Uematsu, Y.; Kiyoshi, A.; Sumiyoshi, T. Discovery of N-sulfonyl-7-azaindoline derivatives as potent, orally available and selective M4 muscarinic acetylcholine receptor agonists. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2014, 24, 2909-2912.
  • 住吉孝明、「多様な大環状化合物の効率的合成反応の開発」、理工学と技術, 2014, 21, 41-44. 関西大学理工学会
2013
  • Uruno, Y.; Tanaka, A.; Hashimoto, K.; Usui, S.; Inoue, Y.; Konishi, Y.; Suwa, A.; Takai, K.; Katoda, Y.; Fujiwara, N.; Sumiyoshi, T. Experimental and Computational Study of Intermolecular Migration of N,N-Dimethylcarbamoyl Group from N(7) to N(1) on a 7-Azaindoline Derivative. Tetrahedron, 2013, 69, 9675-9681.
  • Kato, Y.; Kawasaki, M.; Nigo, T.; Nakamura, S.; Fusano, A.; Teranishi, Y.; Ito, N. M.; Sumiyoshi, T. Identification of 2,3-Disubstituted Pyridines as Potent, Orally Active PDE4 Inhibitors. Bioorg. Med. Chem., 2013, 21, 5851-5854.
  • Takai, K.; Inoue, Y.; Konishi, Y.; Suwa, A.; Uruno, Y.; Matsuda, H.; Nakako, T.; Sakai, M.; Nishikawa, H.; Hashimoto, G.; Enomoto, T.; Kitamura, A.; Uematsu, Y.; Kiyoshi, A.; Sumiyoshi, T. Identification of N-Substituted 8-Azatetrahydroquinolone Derivatives as Selective and Orally Active M1 and M4 Muscarinic Receptors Agonists. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2013, 23, 4644-4647.
  • Sumiyoshi, T.; Enomoto, T.; Takai, K.; Takahashi, Y.; Konishi, Y.; Uruno, Y.; Tojo, K.; Suwa, A.; Matsuda, H.; Nakako, T.; Sakai, M.; Kitamura, A.; Uematsu, Y.; Kiyoshi, A. Discovery of Novel N-Substituted Oxindoles as Selective M1 and M4 Muscarinic Acetylcholine Receptors Partial Agonists. ACS Med. Chem. Lett., 2013, 4, 244-248.
2012
  • Sumiyoshi, T.; Urabe, D.; Tojo, K.; Sakamoto, M.; Niidome, K.; Tsuboya, N.; Nakajima, T.; Tobe, M. Asymmetric Synthesis of the Carbon-14-Labeled Selective Glucocorticoid Receptor Modulator using Cinchona Alkaloid Catalyzed Addition of 6-Bromoindole to Ethyl Trifluoropyruvate. Molecules, 2012, 17, 6507-6518.
2011
  • Sumiyoshi, T.; Tojo, K.; Urabe, D.; Tobe, M. Asymmetric synthesis of the 6-cyanoindole derivatives as non-steroidal glucocorticoid receptor modulators using (+)- and (-)-tert-butyl-6-cyano-3-[3-ethoxy-1,1,1-trifluoro-2-hydroxy-3-oxopropan-2-yl]-1H-indole-1-carboxylate. Tetrahedron Asymmetry, 2011, 22, 153-160.
2010 以前
  • Yamada, K.; Yamashita, M.; Sumiyoshi, T.; Nishimura, K.; Tomioka, K. Total Synthesis of (−)-Lycorine and (−)-2-epi-Lycorine by Asymmetric Conjugate Addition Cascade. Org. Lett., 2009, 11, 1631-1633.
  • Sumiyoshi, T.; Nishimura, K.; Nakano, M.; Handa, T.; Miwa, Y.; Tomioka, K. Molecular Assembly of C2-Symmetric Bis-(2S)-2-methyldodecanoylamides of α,ω-Alkylidenediamines into Coiled Coil and Twisted Ribbon Aggregates. J. Am. Chem. Soc., 2003, 125, 12137-12142.
  • Tomioka, K.; Sumiyoshi, T.; Narui, S.; Nagaoka, Y.; Iida, A.; Miwa, Y.; Taga, T.; Nakano, M.; Handa, T. Molecular Assembly and Gelating Behavior of Didodecanoylamides of α,ω-Alkylidenediamines. J. Am. Chem. Soc., 2001, 123, 11817-11818.

著書

  • Sumiyoshi T. Enomoto Y. Muscarinic Acetylcholine Receptor Activators. In “Small molecule therapeutics for schizophrenia” Eds. Celanire S.; Poli S., Springer-Verlag Berlin Heidelberg, Top. Med. Chem., 2015, 13, 183-212.
  • 住吉孝明、「多様な大環状化合物の効率的合成反応の開発」、理工学と技術, 2014, 21, 41-44. 関西大学理工学会

外部資金

長岡教授

【科学研究費】
  • 基盤研究(C) 一般 H27年度‐ 研究代表者(合計)H27年度1,200千円 HDAC阻害剤のエピジェネティック制御を利用した遺伝子治療製剤の創製 遺伝子治療製剤の合成に成功したので、今後、物性と有効性の評価に供する。
  • 基盤研究(C) 一般 H24-H26年度 研究代表者(合計)4,000千円 (H24年度1,400千円、H25年度1,300千円、H26年度1,300千円) 血中安定性の向上とEPR効果を付与したヒストン脱アセチル化酵素阻害剤の開発と応用 ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤の血中安定性とがん集積性の向上を目指した製剤の合成に成功した。
  • 基盤研究(B) 一般 H24-H26年度 TORC及びHDAC制御機構の解明と新規低分子化合物による神経疾患治療法の開発 研究分担者(合計)13,800千円 (H24年度5,900千円、H25年度3,900千円、H26年度4,000千円) 新規構造を有するヒストン脱アセチル化酵素阻害剤に神経変性疾患に対する治療効果が認められた。
  • 基盤研究(B) 一般 H23-H25年度 塩誘導性キナーゼ2(SIK2)による神経生存制御機構の解明と応用 研究分担者(合計)15,200千円 (H23年度6,000千円、H24年度4,800千円、H25年度4,400千円) ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤HDIにSIK誘導活性があり、それがHDIの神経生存機構と関連していた。
  • 基盤研究(C) 一般 H21-H23年度 研究代表者(合計)3,500千円 (H21年度1,300千円、H22年度1,100千円、H23年度1,100千円) 遺伝子導入・発現増強剤としての正電荷ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤の開発 ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤を含む高性能ナノ粒子ベクターの開発に成功した。
  • 基盤研究(C) 一般 H19-H20年度 研究代表者(合計)3,000千円 (H19年度1,500千円、H20年度1,500千円) DDSを指向したヒストン脱アセチル化酵素阻害剤の創生 ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤のナノ粒子製剤化に成功した。
  • 基盤研究(C) 一般 H15-H17年度 アルケニルホスホナートを基盤とする不斉合成反応開発と有用生理活性物質創生への展開 研究代表者(合計)2,700千円 (H15年度1,300千円、H16年度700千円、H17年度700千円) アルケニルホスホナートを基盤とする新規合成反応の開発ができた。
  • 基盤研究(B) 一般 H15-H17年度 がん細胞増殖に関わる機能性生体分子を標的とする制癌剤の創製 研究分担者(合計)12,400千円 (H15年度7,300千円、H16年度4,300千円、H17年度800千円) タンパク質(酵素)の高次構造を基に分子デザインした抗がん剤候補化合物の開発に成功した。
  • 基盤研究(C) 一般 H12-H14年度 メチレンビスホスホナートへの求電子剤付加を基盤とする高効率骨格構築不斉反応の開発 研究代表者(合計)2,900 千円(H12年度1,300千円、H13年度800千円、H14年度800千円) 新規合成反応の開発ができた。一部はHDI合成に応用可能。
  • 奨励研究(A)  H10-H11年度 チオールの触媒的不斉共役付加反応を契機とする連続不斉点構築法の開拓 研究代表者(合計)2,100 千円(H10年度1,100千円、H11年度1,000千円) 新規合成反応の開発ができた。一部はHDI合成に応用可能。
【それ以外の研究費】
  • 科学技術振興機構 シーズ発掘試験研究 H21年度 研究代表者 1,800千円 高性能ナノ粒子遺伝子導入・発現ベクターの開発と応用 遺伝子導入ベクターの実用化研究をおこなった。

住吉准教授

【外部研究資金獲得状況】
  • 平成27~28年度 科学研究費・若手研究(B)
    「ムスカリン受容体部分作動薬の探索研究」
    研究代表者:住吉孝明

特許

  • 上里新一、長岡康夫、前田泰司:カルボキサミド誘導体 :特許公報, 登録番号4528918号, 平成22年6月18日
  • 下家浩二、上里新一、池内俊彦:神経変性疾患治療薬のスクリーニング方法, (特願2010-245306)
  • 江成政人、上里新一:p53-mdmx相互作用を阻害する低分子抗がん剤, (特願2010-043548)
  • 長岡康夫、熊谷彩子、堀家なな緒、竹森洋、堀部一平、小畑勝義: メラニン産生促進剤(特願2010-146931)
  • 上里新一、林京子、長岡康夫:インフルエンザウイルス免疫賦活剤、および抗インフルエンザウイルス剤(特願2008-313706)
  • 上里新一、長岡康夫:アシルアミノフェニル基を有する抗がん剤(特願2008-218662)
  • 長岡康夫、服部喜之、上里新一、米谷芳江:遺伝子発現増強剤およびそれを用いた遺伝子発現増強方法(特願2008-189946)
  • 上里新一、長岡康夫、矢守隆夫:N-ヒドロキシカルボキサミド誘導体 (特願2002-045310)(特願2002-235912)
  • 上里新一、長岡康夫、矢守隆夫:N-ヒドロキシカルボキサミド誘導体 (PCT/JP03/01681:国際出願日:2003年2月18日)
  • P. Stapleton and S. Uesato,, Antimicrobial Compositions and Methods of Use, (PCT/US03/28750:国際特許出願日2003年9月12日)
  • 上里新一、長岡康夫、河野武幸:有機化合物の製造方法およびそれに用いる抗体 (PCT/JP2005/001901:国際出願日:2005年2月9日)
  • 長岡康夫、河原秀久、山本秀樹、芝田隼次、小幡斉、上里新一:食品廃棄物またはその抽出物を含むメイラード反応阻害剤 (特願2005-73264)
  • 長岡康夫、上里新一、斉藤節生:ジオスゲニンとその誘導体を有効成分とする発毛剤 (特願2005-95491)
  • 住吉孝明、髙橋洋子、宇留野義治、髙井健太郎、諏訪篤志、村田康子:新規縮環ピロリジン誘導体 特開2015-85343
  • 住吉孝明、宇留野義治、髙井健太郎、諏訪篤志:スルホンアミド誘導体 特開2014-76958
  • 住吉孝明、宇留野義治、髙井健太郎、諏訪篤志:縮環イミダゾロン誘導体 特開2013-237634
  • 小澤道律、城智也、住吉孝明、伊藤眞里:環状アミノアルキルカルボキサミド誘導体 WO2008/29924


page top

Copyright @ 2015 Faculty of Chemistry,Materials and Bioengineering All Rights Reserved.